[뉴스토마토 고은하 기자] 항암제는 전 세계적으로 모든 제약바이오 기업이 가장 많이 투자하고 연구하는 분야다. 빅파마들 또한 항암제를 신성장동력으로써 다양하게 라이선스 계약을 맺거나 인수합병을 통해 새로운 기술을 도입하고 있다. 이처럼 기업들이 각개분투하지만 항암제는 여전히 미충족 수요가 크고 내성이 생기기 쉬워 연구가 필요한 분야다.

TKI 항암제는 타이로신 카이네이즈 억제제로 표적항암제를 뜻한다. 표적항암제는 쉽게 말해 암환자의 암세포에만 발현되는 특정한 유전자만을 공격하는 항암제다. 가장 대표적인 TKI 항암제는 EGFR(상피세포성장인자수용체) TKI 항암제다. 이 항암제는 상피세포의 성장과 분화에 관여하는 성장인자 신호와 결합해 세포 안으로 그 신호를 전달하는 단백질이다.

 

TKI 항암제 중에서도 EGFR TKI 항암제가 각광받는 이유는 EGFR 유전자 돌연변이 시에 폐암 발병률이 급격히 높아지기 때문이다. 전체 폐암 중 비소세포폐암이 약 85%를 차지해 비소세포폐암의 74%에서 EGFR 과발현이 발견되기 때문에 중요한 타겟일 수밖에 없다.

 

EGFR 억제 항암제는 1세대 이레사와 타쎄바, 2세대인 지오트립이 있으며 현재 EGFR 1차 치료제로 가장 많이 쓰이는 것은 3세대 타그리소가 있다.

 

이처럼 같은 변이를 타겟하는 항암제가 꾸준히 나올 수 있는 이유는 내성과 변이 때문이다. 1, 2세대의 EFGR TKI항암제를 복용한 경우 1~2년이면 내성이 생기며, 내성이 생긴 환자의 50% 이상이 T790M에 돌연변이가 나타나게 된다. 이에 3세대인 타그리소가 각광받는 것이다. 또, 비소세포폐암 환자 중 대부분이 뇌로 암이 전이 되는데 타그리소는 높은 뇌 투과율을 자랑한다.

 

유한양행은 지난 6일 서울 더 플라자 호텔에서 렉라자에 대한 '글로벌 임상 3상 결과 발표회'를 개최했다. 이날 조욱제 유한양행 대표는 "1차치료제 가능성을 확인할 수 있는 대규모 글로벌 임상3상 시험인 LASER 301을 주도적으로 진행해 유럽종양학회 아시아학술대회에서 성공적인 결과 발표와 함께 호평을 받았다"라며 "임상 결과를 근거로 내년 초 1차 치료제 허가를 신청할 계획"이라고 말했다.

보로노이(310210)는 2종 돌연변이와 3중 돌연변이를 타겟하는 표적항암제 파이프라인을 개발 중이다. 전임상 데이터가 2023년과 2024년에 나옴에 따라 표적항암제를 개발하는 기업들과의 병용투여나 아스트라제네카로부터 제안을 받을 수 있을 것으로 전망된다. 이같은 전망 요인으로는 △블루프린트보다 선택성이 높은 보로노이의 의약 화학적 설계 △마우스 실험에서 확인할 수 있던 체중 유지 △높은 뇌 투과율 △종양 감소 효과 때문이다.